初步數據已證明TLX250-CDx靶向三陰性乳腺癌表達的碳酸酐酶IX的可行性，并展現(xiàn)了針對此疾病的治療診斷潛力；
TLX250-CDx在非肌層浸潤性膀胱癌的I期可行性研究中的腫瘤靶向性和生物分布情況符合預期，且未出現(xiàn)非靶器官的全身分布；
TLX250-CDx目前已獲國家藥監(jiān)局批準在中國進行適用于透明細胞腎細胞癌的I期臨床試驗及確證性臨床試驗。
2022年10月19日，遠大醫(yī)藥(00512.HK)宣布，放射性核素偶聯(lián)藥物(RDC)領域的全球創(chuàng)新藥物TLX250-CDx (89Zr-girentuximab)用于三陰性乳腺癌以及非肌層浸潤性膀胱癌的兩項拓展適應癥臨床研究OPALESCENCE及PERTINENCE已于近日取得初步數據。該數據現(xiàn)已在歐洲核醫(yī)學協(xié)會(EANM)年度大會中公布。
此次TLX250-CDx的臨床進展將為其拓展到腎癌以外的適應癥提供支持。根據遠大醫(yī)藥與Telix簽訂的授權協(xié)議，TLX250-CDx拓展的適應癥包括在遠大醫(yī)藥被授予的產品權益范圍內。
持續(xù)推進創(chuàng)新RDC全球臨床試驗 兩項拓展適應癥臨床取得良好進展
關于TLX250-CDx
TLX250-CDx為全球創(chuàng)新的診斷型RDC藥物，其靶點為碳酸酐酶IX (CA9)，該產品已獲美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)授予突破性療法。
TLX250-CDx目前已獲國家藥監(jiān)局(NMPA)批準在中國進行用于透明細胞腎細胞癌(ccRCC)的I期臨床試驗及確證性臨床試驗，為產品在中國的上市申請?zhí)峁┲С郑黄浜Ｍ鈉cRCC的III期臨床研究已于2022年7月完成全部300例的受試者招募，預計在今年下半年完成研究并匯報結果，為產品后續(xù)NDA申報奠定基礎。
關于OPALESCENCE
OPALESCENCE為TLX250-CDx在其拓展適應癥三陰性乳腺癌(TNBC)的II期可行性研究，旨在評估CA9靶向成像與正電子發(fā)射斷層成像(PET)應用于TNBC患者中的診斷和分期，以進一步探究CA9作為該患者群體的潛在治療靶點。
OPALESCENCE的初步數據已證明TLX250-CDx靶向TNBC表達的CA9的可行性，并展現(xiàn)了該產品的應用潛力——83%的患者病灶出現(xiàn)CA9的高表達，使得TLX250-CDx免疫PET成像檢測可行，并為進一步研究提供依據。此次TLX250-CDx免疫PET成像檢測到了三名患者的全部病灶。TLX250-CDx有望成為新型TNBC靶向診斷劑。
關于PERTINENCE
PERTINENCE為TLX250-CDx在其拓展適應癥非肌層浸潤性膀胱癌(NMIBC)的I期可行性研究，旨在評估在NMIBC患者膀胱中直接注入TLX250-CDx的安全性、生物分布以及腫瘤靶向特性，以將CA9作為該適應癥的潛在治療靶點。
PERTINENCE的初步數據顯示，TLX250-CDx的腫瘤靶向性和生物分布情況符合預期，且未出現(xiàn)非靶器官的全身分布。在四名早前對卡介苗(BCG)膀胱灌注治療無效的患者中，TLX250-CDx PET/CT顯示了僅限于膀胱的內放射性和良好的腫瘤靶向性，同時產品耐受性良好，安全性高。
目前，NMIBC患者僅有少數治療選擇，必要時需進行全膀胱切除，影響患者生活質量，臨床上迫切需要可保留膀胱的新治療方案來解決未滿足的醫(yī)療需求。此次PERTINENCE臨床進展有望為標有α射線砹-211 (211At)的治療型產品TLX250推進到首次人體I期靶向治療(α療法)研究提供支持——α射線輻射半徑短，能量高，可適應較小的腫瘤或微轉移灶；CA9在許多缺氧實體瘤中高度表達，也是NMIBC的潛在治療靶點，TLX250-CDx在膀胱灌注中顯示的有限分布及腫瘤靶向性有望為α療法提供依據，未來也有望滿足相應的臨床治療需求。
關于碳酸酐酶IX (CA9)
碳酸酐酶IX (CA9)是一種跨膜蛋白，在透明細胞腎癌(ccRCC)以及許多其他不同的癌種中過度表達，在正常健康組織中的表達非常有限，使其成為新成像和治療方式的潛在靶標。除了上述的適應癥外，另有一項CA9用于治療尿路上皮癌或膀胱癌的研究在進行中，同時也正在推進用于卵巢癌、結直腸癌、頭頸癌、肺癌以及胰腺癌的其他研究。
深化核藥產品管線布局 推進全球創(chuàng)新產品中國上市
核藥抗腫瘤診療板塊是遠大醫(yī)藥的重點布局的領域之一。圍繞腫瘤診療一體化的治療理念，遠大醫(yī)藥核藥抗腫瘤診療板塊目前已儲備13款創(chuàng)新產品，涵蓋68Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr、99mTc在內的6種核素，覆蓋了肝癌、前列腺癌、腦癌等在內的8個癌種；在產品種類方面，涵蓋診斷和治療兩類核素藥物，為患者提供多適應癥治療選擇、多手段且診療一體化的全球領先的抗腫瘤方案。同時，遠大醫(yī)藥與山東大學聯(lián)合成立了遠大醫(yī)藥-山東大學放射藥物研究院，借助山東大學實驗核醫(yī)學研究所在放射性核素研究的基礎共同進行RDC藥物的研發(fā)。
核藥抗腫瘤診療平臺是遠大醫(yī)藥在抗腫瘤領域重點打造的高端技術平臺，目前遠大醫(yī)藥已實現(xiàn)了研發(fā)、生產、銷售、監(jiān)管資質等多個環(huán)節(jié)的全方位布局，建立了完整的產業(yè)鏈。遠大醫(yī)藥聯(lián)合Sirtex Medical Pty Limited并與Telix Pharmaceutical Limited (ASX: TLX)和ITM Isotope Technologies Muncich SE合作，搭建了具有國際化一流水平的腫瘤介入研發(fā)平臺和RDC藥物研發(fā)平臺，已擁有超過400名員工，碩博占比約35%，是遠大醫(yī)藥全球化程度最高的板塊之一，遠大醫(yī)藥已成為中國核藥抗腫瘤診療的龍頭企業(yè)。
未來1-2年內，遠大醫(yī)藥將持續(xù)加強核藥抗腫瘤診療板塊的研發(fā)和投入，豐富和完善產品管線及產業(yè)布局，在中國建立至少1個甲級資質生產平臺，實現(xiàn)25個以上核藥抗腫瘤診療產品的管線布局，形成以易甘泰?釔[90Y]微球注射液為核心的核藥抗腫瘤診療產品集群。
遠大醫(yī)藥集團有限公司董事會表示：“此次TLX250-CDx兩項拓展適應癥臨床研究的進展，不僅進一步深化了遠大醫(yī)藥核藥領域創(chuàng)新產品管線的布局，同時也印證了遠大醫(yī)藥創(chuàng)新產品戰(zhàn)略布局的精準眼光。未來，遠大醫(yī)藥將繼續(xù)針對尚未滿足的臨床需求，加大對放射性核素診療藥物領域全球創(chuàng)新產品的投入及開發(fā)，豐富和完善產品管線及產業(yè)布局，不斷提升遠大醫(yī)藥在該領域的全球研發(fā)實力，為該產業(yè)的發(fā)展提供助力，以本土 + 全球研發(fā)生產的雙體系發(fā)展路徑傾力打造國際領先的核藥抗腫瘤診療平臺?！?/p>
