GPN02006是遠大醫(yī)藥全資子公司成都社泰醫(yī)療科技有限公司與武漢睿迪輻生物科技有限公司、杰科（天津）生物醫(yī)藥有限公司合作開發(fā)的用于診斷肝細胞癌的全球創(chuàng)新、基于放射性核素-抗體偶聯(lián)技術(shù)的靶向磷脂酰肌醇蛋白聚糖3（GPC-3）的診斷型放射性藥物；
GPC-3在HCC組織中高表達，可以通過影響多種信號通路控制HCC細胞的增殖，進而影響腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移，而在正常組織中幾乎不表達，因此在臨床上已經(jīng)作為HCC高特異性診斷標志物；
全球范圍內(nèi)針對GPC-3靶點的藥物開發(fā)尚處于早期研發(fā)階段，尚未有該靶點的藥物上市，遠大醫(yī)藥在該靶點藥物開發(fā)進度上目前已躋身世界第一梯隊。
遠大醫(yī)藥(0512.HK)合作開發(fā)的用于診斷肝細胞癌(hepatocellular carcinoma, HCC)的全球創(chuàng)新放射性核素偶聯(lián)藥物(RDC)?GPN02006在中國開展的研究者發(fā)起的臨床研究(IIT臨床研究)結(jié)果將于成都2025未來XDC新藥大會中公布。此次研發(fā)成果的展示彰顯了公司在RDC藥物領域的強大研發(fā)實力與產(chǎn)品戰(zhàn)略布局的前瞻性。
報告標題：新型GPC-3 PET探針用于肝細胞癌精準診療
報告時間：4月17日15:10-15:30
報告嘉賓：蘭曉莉（華中科技大學同濟醫(yī)學院附屬協(xié)和醫(yī)院核醫(yī)學科主任）、梁舒恒（遠大醫(yī)藥全資子公司成都社泰醫(yī)療科技有限公司總經(jīng)理）
前瞻性布局GPC3靶點 提供HCC精準診斷全新選擇
關于GPN02006
GPN02006是一款由遠大醫(yī)藥與武漢睿迪輻生物科技有限公司、杰科（天津）生物醫(yī)藥有限公司合作開發(fā)的全球創(chuàng)新、基于放射性核素-抗體偶聯(lián)技術(shù)的靶向磷脂酰肌醇蛋白聚糖3 (GPC-3)的診斷型放射性藥物，其對GPC-3靶點具有較高的特異性和親和力，且安全性好，適用對HCC的精準診斷。GPC-3在HCC組織中高表達，可以通過影響多種信號通路控制HCC細胞的增殖，進而影響腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移，但在正常組織中幾乎不表達，因此，GPC-3在臨床上已經(jīng)作為HCC高特異性診斷標志物。
目前，全球范圍內(nèi)針對GPC-3靶點的藥物開發(fā)尚處于早期研發(fā)階段，尚未有該靶點的藥物上市，遠大醫(yī)藥作為全球核藥抗腫瘤診療領域領軍企業(yè)，前瞻性對GPC-3靶點進行了研發(fā)布局，目前在該靶點藥物開發(fā)進度上已躋身世界第一梯隊，公司將繼續(xù)推進該產(chǎn)品的研發(fā)工作，爭取早日實現(xiàn)該產(chǎn)品的商業(yè)化。
關于本次IIT臨床研究
該研究是一項前瞻性、單中心、診斷性的臨床研究，在80余例臨床懷疑或者確診的HCC患者中，使用GPN02006并進行正電子發(fā)射斷層成像/計算機斷層掃描（PET/CT）或正電子發(fā)射斷層成像/磁共振成像（PET/MRI）顯像，以初步評估該產(chǎn)品對HCC的診斷效能。
關于HCC及其診斷
原發(fā)性肝癌是全球第六大常見癌癥和第三大癌癥死亡原因。2022年全球新增原發(fā)性肝癌約87萬例，新增原發(fā)性肝癌相關死亡約76萬例，其中中國原發(fā)性肝癌新增病例約37萬例（占比42.5%），新增死亡約32萬例（占比42.1%），均居全球首位。原發(fā)性肝癌以HCC最為常見，占比85%-90%，由于HCC的解剖結(jié)構(gòu)復雜且腫瘤異質(zhì)性強，臨床上對HCC診斷困難，治療棘手，因此預后較差，發(fā)病率與死亡率之比高達1：(0.8-0.9)，北美國家和地區(qū)HCC患者的5年存活率不到20%，而中國HCC患者的5年存活率則更低，僅有12%，因此，對HCC患者精準診斷和精準治療，是提高患者預后、降低患者死亡風險的重要手段。
目前，臨床上HCC診斷的金標準依舊是病理組織學和/或細胞學檢查，但由于該方法為有創(chuàng)性檢查，使用受到諸多條件限制，因此一般不作為首選的初診方式。目前主流的首選診斷方法主要是血清學腫瘤標志物檢測和常規(guī)的影像學檢測，但是我國HCC患者大多伴隨基礎肝病，超過80%的HCC發(fā)生在肝硬化基礎上，不典型增生結(jié)節(jié)或肝硬化背景使肝臟占位鑒別診斷困難而“辨不準”，因此HCC的精準診斷仍面臨著較大的挑戰(zhàn)。
近年來，以核醫(yī)學為代表的分子影像檢測技術(shù)發(fā)展迅速，其應用放射性藥物與疾病發(fā)生發(fā)展過程中的生物標志物特異性結(jié)合或參與生物代謝，在分子水平實現(xiàn)無創(chuàng)可視和量化評價而用于疾病診斷，最常用的是18-氟代脫氧葡萄糖（18F-FDG）PET顯像。然而，18F-FDG并非腫瘤特異性顯像劑，且由于HCC細胞膜葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白表達低，文獻報告18F-FDG PET顯像對HCC診斷的靈敏度僅為36%-70%，美國國立綜合癌癥網(wǎng)絡（National Comprehensive Cancer Network， NCCN）發(fā)布的指南不推薦18F-FDG用于HCC診斷和評估。因此，開發(fā)高靶向HCC特異性分子探針是HCC精準個體化診療的重要發(fā)展趨勢。遠大醫(yī)藥的GPN02006產(chǎn)品將有望為全球HCC患者提供全新的分子影像診療方案。
前瞻性布局GPC3靶點 提供HCC精準診斷全新選擇
核藥抗腫瘤診療板塊是公司的重點布局的領域之一。圍繞腫瘤診療一體化的治療理念，公司核藥抗腫瘤診療板塊目前在研發(fā)注冊階段已儲備12款創(chuàng)新產(chǎn)品，涵蓋68Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr在內(nèi)的5種放射性核素，覆蓋了肝癌、前列腺癌、腎癌、腦癌等在內(nèi)的7個癌種；在產(chǎn)品種類方面，涵蓋診斷和治療兩類核素藥物，為患者提供多適應癥治療選擇、多手段且診療一體化的全球領先的抗腫瘤方案。
目前，遠大醫(yī)藥在核藥抗腫瘤診療板已有4款 RDC創(chuàng)新藥獲批開展注冊性臨床研究，其中3款已進入III期臨床階段，包括診斷前列腺癌的產(chǎn)品TLX591-CDx、診斷透明細胞腎細胞癌產(chǎn)品TLX250-CDx，以及治療GEP-NETs的產(chǎn)品ITM-11。截至目前，公司是進入中國III期臨床研究中診斷和治療類RDC創(chuàng)新藥總計儲備最多的企業(yè)，也是全球范圍內(nèi)在核藥抗腫瘤領域擁有最豐富產(chǎn)品管線和診療一體化布局的創(chuàng)新藥企之一。
關于公司核藥抗腫瘤診療平臺
核藥抗腫瘤診療平臺是公司在抗腫瘤領域重點打造的高端技術(shù)平臺，目前已實現(xiàn)了研發(fā)、生產(chǎn)、銷售、監(jiān)管資質(zhì)等多個環(huán)節(jié)的全方位布局，建立了完整的產(chǎn)業(yè)鏈。遠大醫(yī)藥聯(lián)合Sirtex Medical Pty Limited并與Telix Pharmaceutical Limited (ASX: TLX)和ITM Isotope Technologies Munich SE合作，搭建了具有國際化一流水平的腫瘤介入研發(fā)平臺和RDC藥物研發(fā)平臺，已擁有約800名員工，是公司全球化程度最高的板塊之一。同時，公司與山東大學聯(lián)合成立了遠大醫(yī)藥－山東大學放射藥物研究院，并以該研究院為起點，逐步完成了核藥早期研發(fā)平臺的建設，進行RDC藥物的自主研發(fā)，目前早期研發(fā)階段的產(chǎn)品儲備已達12款。
公司正在有序推進甲級資質(zhì)核素生產(chǎn)平臺的建設，并將于本年度中旬正式取得輻射安全許可證投入運營。未來，公司將持續(xù)加強核藥抗腫瘤診療板塊的研發(fā)和建設，豐富和完善產(chǎn)品管線及產(chǎn)業(yè)布局，形成以易甘泰?釔[90Y]微球注射液為核心的核藥抗腫瘤診療產(chǎn)品集群，持續(xù)夯實公司在全球核藥抗腫瘤診療領域領軍企業(yè)地位。
遠大醫(yī)藥集團有限公司董事會表示：“本集團一直高度重視創(chuàng)新產(chǎn)品和先進技術(shù)的研發(fā)，未來將持續(xù)加大對全球創(chuàng)新產(chǎn)品和先進技術(shù)的投入，豐富和完善產(chǎn)品管線及產(chǎn)業(yè)布局，堅持‘全球化運營布局，雙循環(huán)經(jīng)營發(fā)展’策略，充分發(fā)揮本集團的產(chǎn)業(yè)優(yōu)勢和研發(fā)實力，快速將科技創(chuàng)新產(chǎn)品落地上市，為全球患者提供更先進更多樣的治療方案?！?/p>
