來源：金融界網(wǎng)
北京時間2021年6月2日——港股上市醫(yī)藥公司遠大醫(yī)藥（512.HK）宣布，集團在放射性核素偶聯(lián)藥物（RDC）領(lǐng)域的合作伙伴Telix Pharmaceuticals Limited （ASX: TLX） 用于前列腺癌成像的全球創(chuàng)新型放射性核素偶聯(lián)藥物TLX591-CDx （Illuccix , 68Ga-HBED-CC-PSMA11） 近日在日本的臨床研究完成首例患者給藥；用于前列腺癌治療的放射性核素偶聯(lián)藥物TLX591 （177Lu-DOTA-Rosopatamab）獲批開展III期臨床研究并獲得了人類研究倫理委員會（Human Research Ethics Committee）的倫理批準。
遠大醫(yī)藥表示，Telix的TLX591-CDx與TLX591，以及另一產(chǎn)品TLX599（99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA）為全球創(chuàng)新的前列腺癌放射性診療一體化的分子靶向放射（MTR）產(chǎn)品組合，具有精準遞送放射性核素，系統(tǒng)給藥以及影像加治療的三重優(yōu)勢。TLX591-CDx中的靶向劑PSMA-11能以高親和力的方式特異性結(jié)合在前列腺癌中高表達的PSMA上，具有可內(nèi)化入細胞、生物學活性穩(wěn)定、體內(nèi)循環(huán)半衰期短以及對腫瘤實質(zhì)的滲透性好且可被非靶向組織快速清除的五大特點。
其中，TLX591-CDx是一款全球創(chuàng)新、基于放射性核素-抗體偶聯(lián)技術(shù)的靶向前列腺特異性膜抗原（PSMA）的診斷型放射性藥物，適用于轉(zhuǎn)移性前列腺癌及復發(fā)性前列腺癌的診斷。該藥物臨床效果明顯、具有安全性及創(chuàng)新優(yōu)勢，上市許可申請已于2020年11月獲得美國FDA受理，是目前最接近獲得FDA批準的前列腺基于68Ga為顯影的正電子發(fā)射斷層掃描（PET）診斷藥物。2020年12月澳洲藥物管理局（TGA）對TLX591-CDx予以優(yōu)先審查，并于2021年4月納入優(yōu)先評估程序。此外，TLX591-CDx在歐盟和加拿大的上市申請也在積極推進過程中。
本次TLX591-CDx在日本的臨床研究由Telix和金澤大學（Kanazawa University）合作開展，研究將招募十名晚期前列腺癌患者以評估TLX591-CDx在日本人群的安全性。這是68Ga-PSMA產(chǎn)品首次在日本進行臨床開發(fā)，目的是獲得日本人群的產(chǎn)品安全性數(shù)據(jù)，并證明產(chǎn)品的靶向性和體內(nèi)分布和其他國際數(shù)據(jù)一致。臨床資料有助于Telix與日本Pharmaceuticals and Medical Devices Agency（PMDA）和其他亞洲監(jiān)管機構(gòu)就產(chǎn)品開發(fā)計劃進行討論，同時有助于為中國的注冊開發(fā)提供參考數(shù)據(jù)并奠定基礎。
TLX591是一種基于放射性核素-抗體偶聯(lián)技術(shù)的針對PSMA靶點的治療性放射性藥物，在已完成的II期臨床中顯示了良好的安全性和有效性。此次在澳洲獲批開展的III期臨床研究為一項國際多中心隨機對照研究，將入組390名PSMA陽性的轉(zhuǎn)移性去勢抵抗前列腺癌（mCRPC）在既往治療后出現(xiàn)疾病進展的患者，研究將使用TLX591-CDx檢測技術(shù)比較TLX591結(jié)合標準治療與單獨使用標準治療后的療效，主要研究終點為影像學無進展生存期（rPFS），次要終點包括總生存期（OS）和生活質(zhì)量評估。該研究也將加快產(chǎn)品的商業(yè)化進程。
放射性核素藥物是遠大醫(yī)藥在抗腫瘤領(lǐng)域中重點布局的戰(zhàn)略方向之一。遠大醫(yī)藥于2020年11月與Telix簽署協(xié)議，以2500萬美金認購其股權(quán)，并獲得TLX591-CDx、TLX591在內(nèi)的6款全球創(chuàng)新的RDC藥物在中國大陸、香港、澳門及臺灣地區(qū)的獨家權(quán)益，涵蓋前列腺癌、透明細胞腎細胞癌和膠質(zhì)母細胞瘤診斷及治療。
根據(jù)世界衛(wèi)生組織于2018年的統(tǒng)計數(shù)據(jù)，中國前列腺癌標化發(fā)病率為9.1/10萬；而根據(jù)中國國家癌癥中心2019年發(fā)布的中國全國癌癥統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示，前列腺癌近年來的上升趨勢明顯，是中國男性發(fā)病率較高的癌腫之一，且近年來泌尿系統(tǒng)腫瘤發(fā)病率呈現(xiàn)增長趨勢，由于轉(zhuǎn)移性前列腺癌的治療手段有限，中國患者5年生存率顯著低于美國。對于去勢抵抗復發(fā)轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者，在精準的診斷及治療手段方面仍存在巨大的臨床需求。
值得注意的是，美國國立綜合癌癥網(wǎng)絡（National Comprehensive Cancer Network）前列腺癌指南（2020年版）推薦TLX591-CDx作為新型正電子放射性藥物（PET示蹤劑），相比其他已獲批的示蹤劑在低前列腺異性抗原（PSA）水平的患者中對復發(fā)的檢測效果更優(yōu)。臨床試驗表明，TLX591-CDx是一款準確性及靈敏度高的前列腺癌診斷的新型正電子放射性藥物，在轉(zhuǎn)移風險中高度患者術(shù)前評估中，其靈敏度、準確度高于常規(guī)計算機斷層成像。同時，TLX591-CDx對前列腺癌復發(fā)部位的檢出率與優(yōu)勢率顯著優(yōu)于用于前列腺癌復發(fā)的放射性PET示蹤劑18F-Fluciclovine PET-CT。PSMA成像已被納入美國和歐洲的臨床實踐指南中，充分體現(xiàn)了PSMA成像的優(yōu)越性，這也為TLX591-CDx上市后迅速市場推廣奠定了基礎。
遠大醫(yī)藥攜手其聯(lián)營公司Sirtex Medical Pty Ltd和參股公司Telix，憑借集團強大的國際領(lǐng)先技術(shù)引進落地消化，持續(xù)豐富和完善產(chǎn)品管線及產(chǎn)業(yè)布局。本次兩款藥物的研發(fā)進展加深了產(chǎn)品的競爭優(yōu)勢，推進了產(chǎn)品上市的進程，同時也體現(xiàn)了本集團在創(chuàng)新性和高壁壘性核藥領(lǐng)域戰(zhàn)略布局的精準眼光。隨著遠大醫(yī)藥布局產(chǎn)品的不斷成熟及推進，未來有望給公司貢獻更多的收入和業(yè)績增長。
